Валацикловир: инструкция по применению

Valaciclovir

Валацикловир — противовирусное средство, помогающее бороться с герпетическими инфекциями; предшественник ацикловира.

Латинское название: Valacyclovirum

Формула: C₁₃H₂₀N₆O₄

Описание вещества: валацикловира гидрохлорид — белый или почти белый мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Действие: противовирусное, противогерпетическое.

Против
герпеса

При «лихорадке»
на губах

Прием от
2 раз в день

Разрешен
с 12 лет

Применение валацикловира

Назначается для:

лечения и профилактики (супрессии) инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса Herpes simplex, в том числе генитального и лабиального герпеса;
лечения опоясывающего лишая Herpes zoster и офтальмического опоясывающего герпеса;
профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, при трансплантации органов.

Валацикловир и ацикловир: отличие

Валацикловир — модификация ацикловира, которая эффективнее всасывается и достигает более высоких концентраций в крови после перорального приема. Это позволяет пациенту принимать меньше таблеток в сутки.

Механизмы действия валацикловира и ацикловира отличаются только на первом этапе; в кишечнике и печени вещество гидролизуется под действием ферментов и полностью превращается в ацикловир.

Инструкция: состав, как принимать, дозировки, противопоказания

Действие против герпеса

Вещество относится к фармакологической группе противовирусных средств и является L-валиновым сложным эфиром ацикловира. В организме человека вещество быстро превращается в ацикловир под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

Ацикловир обладает специфической ингибирующей активностью против вирусов:

вирус простого герпеса (ВПГ) 1 и 2 типов,
вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ – варицелла зостер вирус),
цитомегаловирус (ЦМВ),
вирус Эпштейна-Барр (ВЭБ),
вирус герпеса человека 6 типа.

Вещество обладает селективностью, так как имеет сродство к вирусному ферменту тимидинкиназа, который присутствует в клетках, пораженных именно герпетическими вирусами. С помощью этого фермента и клеточных киназ происходит несколько стадий фосфорилирования ацикловира. Активная форма — трифосфат ацикловира — встраивается в вирусную ДНК, ингибирует ее синтез и, тем самым, останавливает репликацию вируса.

Резистентность к ацикловиру

Устойчивость ВПГ и вируса ветряной оспы к ацикловиру встречается у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, у пациентов с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина.

Валацикловир в таблетках

Таблетки на основе вещества, покрытые пленочной оболочкой, как правило круглые, выпуклые, белого цвета. Они содержат 500 мг или 1000 мг действующего вещества в виде гидрохлорида. В зависимости от производителя в составе таблеток и их оболочки могут быть вспомогательные вещества в разных количествах — крахмал, целлюлоза, повидон, диоксид титана, тальк и другие.

Как принимать Валацикловир

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Начинают прием при первых признаках и симптомах герпеса (зуд, жжение), режим дозирования зависит от заболевания.

Дозировка

Рекомендуемая доза взрослым:

при лечении инфекции вирусом простого герпеса (ВПГ) — 500 мг 2 раза в сутки 5–10 дней;
для профилактики рецидивов — 500 мг 1 раз в сутки 3–5 дней;
у пациентов с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки;
при лечении опоясывающего герпеса — 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней;
после трансплантации — 2000 мг 4 раза в сутки, курс составляет 90 дней.

Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу у пациентов с нарушением функции почек и в пожилом возрасте, а также поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Противопоказания

Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному компоненту в составе препарата;
клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции;
трансплантация косного мозга или почки;
детский возраст до 12 лет (до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса) — эффективность не исследована.

С осторожностью следует применять препарат:

при почечной и печеночной недостаточности;
в пожилом возрасте;
при риске обезвоживания;
одновременно с нефротоксичными лекарствами;
в период беременности и грудного вскармливания.

При беременности и грудном вскармливании

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения валацикловира или ацикловира у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных не выявили признаков тератогенности. Категория действия на плод по FDA — B. Вещество следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Ацикловир, основной метаболит препарата, проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью вещества ребенок также подвергаются воздействию ацикловира. Следует соблюдать осторожность при назначении вещества кормящей женщине.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными реакциями являются головная боль, головокружение, тошнота и боль в животе. В редких случаях отмечались аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Валацикловир передозировка

Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные.

Лечение: случае острой почечной недостаточности и анурии пациенту может быть полезен гемодиализ до восстановления функции почек. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического действия.

Валацикловир при генитальном герпесе

В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше и продолжаться от 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3–5 дней.

При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение вещества в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ.

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если лечение противовирусным препаратом уже было начато. Супрессивная терапия веществом снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия веществом рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции.

Лекарственное взаимодействие

Может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, поэтому всегда важно консультироваться с врачом или фармацевтом перед началом применения.

Валацикловир может усиливать действие пробенецида, который используется для лечения подагры и других заболеваний, связанных с повышенным содержанием мочевой кислоты в крови. В таком случае дозировка пробенецида может потребоваться снизить.

Также стоит избегать одновременного применения вещества с другими препаратами, влияющими на иммунитет, такими как цитотоксические препараты, препараты противопоказанные при трансплантации, а также с другими препаратами, воздействующими на вирусы, например, ацикловиром.

Также может взаимодействовать с препаратами, метаболизирующимися в печени, поэтому стоит быть осторожным при одновременном применении с такими препаратами, как циметидин, пробенецид, микофенолат мофетил и другими.

Особые указания

Вот некоторые из особых указаний, которые следует учитывать при применении:

Следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, поскольку он выделяется из организма почками. Доза может потребоваться корректировка у пациентов с нарушением функции почек.
Не является лекарством первого выбора при лечении простого герпеса на губах. Если это единственный проявление инфекции герпесом на губах, то использование местных антимикробных препаратов может быть более эффективным.
При применении может возникнуть риск развития нейрологических побочных эффектов, включая судороги, головокружение и беспокойство. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением нормальной функции центральной нервной системы.
Может повысить риск развития определенных побочных эффектов, таких как гепатит и токсическая эпидермальная некролиз. Эти побочные эффекты могут быть тяжелыми и требуют немедленной медицинской помощи.
Не является эффективным при лечении инфекций, вызванных другими вирусами, такими как грипп или простуда.
При использовании для профилактики вирусной инфекции после трансплантации органов, необходимо следовать инструкциям врача и принимать препарат регулярно, чтобы предотвратить развитие инфекции.
Если у пациента возникает аллергическая реакция на вещество, следует немедленно прервать прием препарата и обратиться к врачу.

Аналоги

Действующее вещество является компонентом лекарственных средств с разными торговыми названиями, под которыми препараты продаются в аптеках.
Известные препараты на основе вещества: Валтрекс, Валцикон, Валацикловир-Канон, Валвир и другие.

Препаратами-аналогами монтелукаста можно считать другие противовирусные, протигерпетические средства, а ближайшим аналогом является ацикловир (Зовиракс, Ацигерпин, Герперакс).